In vitro evaluation of the cytotoxicity and eye irritation potential of preservatives widely used in cosmetics

Abstract The consumption of cosmetics has been increasing every year and is expected to reach $675 billion by 2020 at an estimated growth rate of 6.4% per year. Exposure to skin irritants is the major cause of non-immunological inflammation of the skin. Therefore, the safety evaluation of cosmetic preservatives should be increased. Thus, the present work aimed to evaluate the cytotoxicity as the viability endpoint and the eye irritation potential of preservatives used in cosmetics. Cytotoxicity assays were performed using MTT and NRU in human keratinocytes (HaCaT), human dermal fibroblasts, adult (HDFa), and human hepatoma cells (HepG2). The eye irritation potential was evaluated using the Hen's Egg Test-chorioallantoic membrane (HET-CAM). The evaluated preservatives were methylparaben (MP), propylparaben (PP), phenoxyethanol (PE), and a mixture of methylchloroisothiazolinone and methylisothiazolinone (CMI/MI). All preservatives showed cytotoxic potential within the permitted concentrations for use in cosmetic products. In the HET-CAM test, PE and CMI/MI, MP, and PP were classified as severe, moderate, and poor irritants, respectively. Our results indicate that proper safety evaluations are required to ensure the beneficial properties of preservatives on cosmetic products without exceeding exposure levels that would result in adverse health effects for consumers.

New and potential properties, characteristics, and analytical methods of ferulic acid: A review

Abstract Phenolic compounds are widely distributed in the plant kingdom and in the microorganisms. Cinnamic acid and its hydroxylated derivative-ferulic acid, are phenolic compounds. Ferulic acid possesses antioxidant potential, as well as anti-cancer, anti-inflammatory, and antimicrobial properties. It prevents the harmful effects of radiation both as an ultraviolet absorber and as a free radical scavenger; it is not cytotoxic. Although ferulic acid has beneficial properties, it is hardly used in cosmetic preparations and has been rarely studied in the literature. Herein, we review the literature on ferulic acid, to provide information which can contribute to further research on the compound.

Compatibility of Metarhizium anisopliae with liposoluble photoprotectants and protective effect evaluation against solar radiation / Compatibilidade de Metarhizium anisopliae com fotoprotetores lipossolúveis e avaliação do efeito protetor contra a radiação solar

The aim of this study was to analyze the compatibility of the Metarhizium anisopliae JAB 68 isolate with liposoluble photoprotectants and the photoprotection conferred to its conidia. The fungus was cultivated in a medium with the photoprotectants Neo Heliopan® BB, Neo Heliopan® E 1000, Eusolex® 6007 and Neo Heliopan® AV in various concentrations. Vegetative growth, sporulation and germination were assessed to determine compatibility. Then, conidia were suspended in oil containing the compatible photoprotectants, in their respective concentrations, and exposed to 0-7 hours of light from a solar simulator operating at 1,000 W m-2. Neo Heliopan BB® and Neo Heliopan® E 1000 were compatible with M. anisopliae at 2% and 1%, respectively. Eusolex® 6007 and Neo Heliopan® AV were compatible up to 8% a 7%, respectively. Conidia exposed to radiation from the solar simulator, with photoprotectant-free oil as its carrier, presented germination of 78.12% after five hours. When adding any photoprotectant to the conidia oily suspension, the germination percentage was always higher than that obtained in the control. Neo Heliopan® BB at 1 and 2% and Neo Heliopan® AV at 0.5% increased the germination. After 7 hours of exposure the germination percentages were 93.77, 94.55 and 98.82%, respectively. Eusolex® 6007 was not as efficient as previous products, but in the same exposure period was able to protect the conidia (88.60% germination) when used at a 1% concentration. Adding photoprotectants in oily formulations of M. anisopliae protects against the harmful effects of UV radiation contributing to the fungus efficiency in the field.

O objetivo desse trabalho foi analisar a compatibilidade do isolado JAB 68 de Metarhizium anisopliae com fotoprotetores lipossolúveis e a fotoproteção conferida aos seus conídios. O fungo foi cultivado em meio contendo os fotoprotetores Neo Heliopan® BB, Neo Heliopan® E 1000, Eusolex® 6007, Neo Heliopan® AV em várias concentrações. O crescimento vegetativo, a esporulação e a germinação foram avaliados para determinar a compatibilidade. Conídios foram suspensos em óleo contendo os fotoprotetores compatíveis, em suas respectivas concentrações, e submetidos por 0 a 7 horas à luz de um simulador solar na potência de 1.000W m-2. Neo Heliopan BB® e Neo Heliopan® E 1000 foram compatíveis com M. anisopliae à 2% e 1%, respectivamente. Eusolex® 6007 e Neo Heliopan® AV foram compatíveis até 8% e 7%, respectivamente. Conídios de M. anisopliae expostos à radiação do simulador solar, tendo óleo isento de fotoprotetor como veículo, apresentaram germinação de 78,12% após cinco horas. Adicionando-se qualquer fotoprotetor à suspensão oleosa de conídios a porcentagem de germinação foi sempre maior que a obtida no controle. Neo Heliopan® BB a 1 e 2% e Neo Heliopan® AV a 0,5% incrementaram a germinação. Após 7 horas de exposição as porcentagens de germinação foram de 93,77, 94,55 e 98,82%, respectivamente. Eusolex® 6007 não foi tão eficiente quanto os produtos anteriores, mas no mesmo período de exposição foi capaz de proteger os conídios (88,60% de germinação) quando usado na concentração de 1%. A adição de fotoprotetores em formulações oleosas de M. anisopliae confere proteção aos raios UV, contribuindo com a eficiência do fungo no campo.

Oxybutynin as an alternative treatment for hyperhidrosis

Abstract: Hyperhidrosis is the excessive production of sweating, which can be primary and focal or secondary to various pathologies. The exact cause of primary focal hyperhidrosis is still unknown, although a genetic basis is recognized, and its prevalence varies from 1% to 2.8%. The most affected sites are the armpits, palms, soles and face. It causes much discomfort, affects the quality of life, and is estimated to be undervalued by health professionals. Many treatment options are proposed, both clinical and surgical. The aim of this review is to focus on the treatment of hyperhidrosis with oxybutynin, an anticholinergic drug originally used to control overactive bladder.

Guava: phytochemical composition of a potential source of antioxidants for cosmetic and/or dermatological applications

ABSTRACT Guava (Psidium guajava L.) is a native fruit of the American tropics with commercial applications for its taste, flavor and aroma. Numerous pharmacological uses have been described for it, such as the antiseptic effect of its leaves, the use of the fresh fruit and tea from its leaves for the treatment of diarrhea, dysentery, diabetes mellitus, and others. However, considering its rich composition, the guava also is a potential source of antioxidants to be used in the development of new formulations for cosmetic and/or dermatological applications, the main focus of this research. Herein, we describe the study of the phytochemical composition and the antioxidant activity of a guava extract prepared with non-toxic solvents aiming its use at biological applications. High performance liquid chromatography and mass spectrometry were employed to identify the major components, while thermoanalytical measurements and hot stage microscopy were used to assess the chemical stability of guava fruit extract. The antioxidant activity was also evaluated assessing the SOD-like activity and ABTS free radical scavenger. The results show that the extract is a rich source of phenolic compounds, such as quercetin, kaempferol, schottenol, among many others. All of the components found in guava extract exhibit biological effects according to the literature data, mainly antioxidant properties.

Sustainability, natural and organic cosmetics: consumer, products, efficacy, toxicological and regulatory considerations

The interest in sustainable products has increased along the years, since the choice of products, packaging and production processes have a great impact on the environment. These products are classified by regulatory agencies in different categories, aggregating advantages to the product and increasing the demand by consumers. However, there is no harmonization in guidelines of these certifying agencies and each cosmetic industry formulates their product and packaging in a more rational way, which causes less damage to the environment. Many cosmetic products have in their formulation natural products that perform a specific biological function, but these products should be evaluated on efficacy and toxicological aspects. The aim of this article is to approach sustainability, natural and organic cosmetics, considering the consumer and the efficacy, toxicological and regulatory aspects.

O interesse por produtos sustentáveis tem aumentado ao longo dos anos, desde a escolha dos produtos, embalagens e processos de produção tendo um grande impacto sobre o meio ambiente. Estes produtos são classificados por agências reguladoras em diferentes categorias, agregando vantagens ao produto e aumentando a demanda por parte dos consumidores. No entanto, não existe uma harmonização nas diretrizes destes órgãos de certificação e cada indústria cosmética formula seu produto e embalagem de uma forma mais racional, levando a menos danos ao meio ambiente. Muitos produtos cosméticos têm produtos naturais na formulação que executam uma função biológica específica, porém estes produtos devem ser avaliados quanto a sua eficácia e toxicidade. O objetivo deste artigo é abordar a sustentabilidade, cosméticos naturais e orgânicos, considerando os aspectos regulatórios, do consumidor e os aspectos de eficácia e toxicológicos.

Development and evaluation of an emulsion containing lycopene for combating acceleration of skin aging

Lycopene, a carotenoid and potent antioxidant is found in large quantities in tomatoes. Lycopene combats diseases, such as cardiovascular disease and different types of cancer, including prostate cancer. However, its topical use in emulsion form for the combat of skin aging is under-explored. The aim of the present study was to develop an emulsion containing lycopene extracted from salad tomatoes and evaluate its cytotoxicity, stability, rheological behavior, antioxidant activity and phytocosmetic permeation. The developed cosmetic comprised an oil phase made up of shea derivatives and was evaluated in terms of its physiochemical stability, spreadability, thermal analysis, rheological behavior, microbiological quality, cytotoxicity, antioxidant activity, cutaneous permeation and retention. The results demonstrate that this phytocosmetic is stable, exhibits satisfactory rheological behavior for a topical formula and is a promising product for combating skin aging.

Licopeno é um carotenóide com potente atividade antioxidante encontrado em grande quantidade no tomate e usado no combate a diversas doenças como doenças cardiovasculares e diferentes tipos de cânceres, incluindo o câncer de próstata. O objetivo desse trabalho foi desenvolver uma emulsão contendo extrato de licopeno obtido do tomate salada e avaliar a citotoxicidade do extrato, a estabilidade, o comportamento reológico, atividade antioxidante e permeação do fitocosmético. O cosmético foi desenvolvido utilizando fase oleosa contendo derivados de Karité e submetido à avaliação da estabilidade físico-química, espalhabilidade, análise térmica, comportamento reológico, qualidade microbiológica, citotoxicidade, atividade antioxidante e testes de permeação e retenção cutânea. Os resultados demonstraram que o fitocosmético é estável, apresenta comportamento reológico desejável para uma formulação tópica e é um produto promissor para ser utilizado no combate à aceleração do envelhecimento cutâneo.

Relationship between composition and organizational levels of nanostructured systems formed by Oleth 10 and PPG-5-Ceteth-20 for potential drug delivery

In this paper, nanostructured systems were developed, with the aid of ternary phase diagrams, from two surfactants, of differing degrees of lipophilicity (PPG-5-Ceteth-20 and the Oleth 10) and two oil phases (oleic acid and isopropyl myristate). It was observed that there were differences between the four resulting phase diagrams in the physical properties of the systems they represent. Thus, due to the capacity of Oleth 10 (as surfactant) and oleic acid (as the oil phase) to reduce interfacial tension, large regions of translucent systems were seen on the diagrams produced by them. By polarized light microscopy, it was possible to identify the isotropic and anisotropic properties of these systems, which were confirmed by small-angle X-ray scattering (SAXS) analysis. Furthermore, it was found that increasing the proportion of water in the formulations led to more highly organized structures, resulting in narrower and well defined SAXS peaks.

Neste trabalho, os sistemas nanoestruturados com diferentes níveis de organização foram obtidos através dos diagramas de fase ternários, utilizando tensoativos com de diferentes graus de lipofilicidade, o PPG-5-Ceteth-20 e o Oleth 10, e ácido oleico e miristato de isopropila como fases oleosas. Através dos diagramas foi possível observar diferenças significativas relacionadas com as características dos sistemas, devido à capacidade que o Oleth 10 (como tensoativo) e o ácido oleico (como fase oleosa) têm em diminuir a tensão interfacial, facilitando a formação de uma extensa região de sistemas transparentes. Através da microscopia de luz polarizada foi possível identificar as características isotrópicas e anisotrópicas dos sistemas, sendo posteriormente confirmadas pelas curvas de dispersão de raios X de pequeno ângulo (SAXS). Além disso, foi possível verificar que o aumento de água nas formulações proporcionou maior estruturação, permitindo a observação de picos mais estreitos e definidos nas curvas de SAXS.

Inorganic UV filters

Nowadays, concern over skin cancer has been growing more and more, especially in tropical countries where the incidence of UVA/B radiation is higher. The correct use of sunscreen is the most efficient way to prevent the development of this disease. The ingredients of sunscreen can be organic and/or inorganic sun filters. Inorganic filters present some advantages over organic filters, such as photostability, non-irritability and broad spectrum protection. Nevertheless, inorganic filters have a whitening effect in sunscreen formulations owing to the high refractive index, decreasing their esthetic appeal. Many techniques have been developed to overcome this problem and among them, the use of nanotechnology stands out. The estimated amount of nanomaterial in use must increase from 2000 tons in 2004 to a projected 58000 tons in 2020. In this context, this article aims to analyze critically both the different features of the production of inorganic filters (synthesis routes proposed in recent years) and the permeability, the safety and other characteristics of the new generation of inorganic filters.

A preocupação com o câncer de pele hoje em dia vem crescendo cada vez mais principalmente em países tropicais, onde a incidência da radiação UVA/B é maior. O uso correto de protetores solares é a forma mais eficaz de prevenir o aparecimento desta doença. Os ativos utilizados em protetores solares podem ser filtros orgânicos e inorgânicos. Filtros inorgânicos apresentam muitas vantagens em relação aos orgânicos, tais como fotoestabilidade, ausência de irritabilidade e amplo espectro de proteção. Entretanto, em razão de apresentarem alto índice de refração, os ativos inorgânicos conferem aos protetores solares aparência esbranquiçada, diminuindo sua atratividade estética. Muitas alternativas têm sido desenvolvidas no sentido de resolver este problema e dentre elas pode-se destacar o uso da nanotecnologia. Estima-se que o uso de nanomateriais deve crescer das atuais 2000 para 58000 toneladas até 2020. Neste sentido, este trabalho tem como objetivo fazer a análise crítica abordando diferentes aspectos envolvidos tanto na obtenção de protetores solares inorgânicos (rotas de sínteses propostas nos últimos anos) quanto na permeabilidade, na segurança e em outros aspectos relacionados à nova geração de filtros solares inorgânicos.

Development and validation of a microbiological assay for determination of chlorhexidine digluconate in aqueous solution

Chlorhexidine (CHX) is a broad-spectrum antiseptic that is used in many topical pharmaceutical formulations. Because there is no official microbiological assay reported in the literature that is used to quantify CHX, this paper reports the development and validation of a simple, sensitive, accurate and reproducible agar diffusion method for the dosage of chlorhexidine digluconate (CHX-D) in an aqueous solution. The assay is based on the inhibitory effect of CHX-D upon the strain of Staphylococcus aureus ATCC 25923, which is used as the test microorganism. The design 3x3 parallel-line model was used. The results were treated statistically by analysis of variance (ANOVA), and they were excellent in terms of linearity (r = 0.9999), presenting a significant regression between the zone diameter of growth inhibition and the logarithm of the concentration within the range of 0.5 to 4.5%. The results obtained were precise, having relative standard deviations (RSD) for intra-day and inter-day precision of 2.03% and 2.94%, respectively. The accuracy was 99.03%. The method proved to be very useful and appropriate for the microbiological dosage of CHX-D in pharmaceutical formulations; it might also be used for routine drug analysis during quality control in pharmaceutical industries.

Clorexidina (CHX) é um antisséptico com amplo espectro de ação utilizada em muitos tipos de preparações farmacêuticas para uso tópico. Uma vez que não há na literatura ensaio microbiológico oficial para quantificar a clorexidina, este trabalho objetivou o desenvolvimento e validação de um ensaio microbiológico simples, sensível, exato e reprodutível, por difusão em ágar, para doseamento de digliconato de clorexidina (CHX-D) em solução aquosa. O ensaio é baseado no efeito da inibição de Staphylococcus aureus ATCC 25923, utilizado como microorganismo teste, pela CHX-D. Utilizou-se o delineamento 3x3. Os resultados foram verificados estatisticamente pela análise de variância (ANOVA) e apresentaram excelente linearidade (r = 0,9999), demonstrando que o método segue o modelo linear com regressão significativa entre o diâmetro da zona de inibição e o lagaritmo da concentração no intervalo de 0,5 a 4,5%. Os resultados obtidos foram precisos apresentando desvio padrão relativo (DPR) para precisão intra-dia de 2,03% e DPR para precisão inter-dias de 2,94%. A exatidão foi 99,03%. O método provou ser muito útil e apropriado para doseamento microbiológico da CHX-D em formas farmacêuticas e pode ser empregado para análise desta substância no controle de qualidade em indústrias farmacêuticas.

Análise sensorial como ferramenta útil no desenvolvimento de cosméticos / Sensory analysis as a useful tool in the developmentof cosmetics

Na avaliação da qualidade de cosméticos, é indiscutível o papel da análise sensorial como instrumento de medida científica, uma vez que não existe nenhum instrumento analítico capaz de substituir os sentidos humanos. Para o desenvolvimento de produtos, a análise sensorial aparece como uma ferramenta útil para indicar a aceitação do consumidor. O objetivo deste trabalho é apresentar uma revisão crítica do assunto, baseada em artigos publicados e em resultados de testes sensoriais obtidos por nosso grupo de pesquisa, que podem auxiliar no processo do desenvolvimento de cosméticos.

In assessing the quality of cosmetics, sensory analysis has an undisputed role as a tool of scientific measurement, since no analytical tool is capable of replacing the human senses. In product development, sensory analysis is a uniquely useful tool to measure consumer acceptance. The objective of this paper is to present a critical review of the issue based on published papers and sensory test results obtained by our research group, which can assist cosmetics development.

Estudo da segurança de cosméticos: presente e futuro / Study of the safety of cosmetics: present and future

Cosméticos são usados pelo homem desde a antiguidade e, atualmente, o consumo tem aumentado muito, inclusive no Brasil, o terceiro maior mercado no mundo. Assim sendo, a preocupação com a segurança e eficácia destes produtos deve ser intensificada, mesmo sendo produtos raramente relacionados a reações adversas que causem danos à saúde. Para a avaliação das possíveis reações que podem ser apresentadas pelos produtos (irritação, sensibilização, efeitos sistêmicos), a Legislação Brasileira exige que os fabricantes avaliem a segurança e eficácia de seus produtos. Para este fim, em geral, são utilizados animais como modelo experimental o que está sendo cada vez mais evitado, acarretando a pesquisa por métodos alternativos para estas avaliações, que não necessitem de modelos experimentais in vivo. Desta forma, a presente revisão tem por objetivo apresentar os principais ensaios biológicos utilizados para avaliação da segurança de cosméticos, bem como ensaios in vitro que os substituam.

Cosmetics have been used since ancient times and, recently, their consumption has increased greatly in many countries, including brazil, which is the third largest consumer market in the world. Thus, concern for the safety and efficacy of these products should be heightened, even though these products are rarely related to adverse reactions that damage the health. Brazilian law requires manufacturers to subject their products to safety testing, to assess the possible reactions that could be caused by them (irritation, sensitization, systemic effects). To this end, in general, animals have been used as the experimental model, but this practice is being increasingly controlled, so that the scientific community is looking for alternative tests that do not require experimental in vivo models. Thus, this review aims to describe the main biological assays used to assess the safety of cosmetics, as well as in vitro assays that can replace them.

Design of antiseptic formulations containing extract of Plinia cauliflora / Concepção de formulações anti-sépticas que contenham extrato de Plinia cauliflora

The leaves of the Brazilian species Plinia cauliflora were used to obtain active hydroalcoholic extract and fractions enabling the development of efficient antiseptic pharmaceutical formulations. A chemical composition of 70 percent ethanol extract, aqueous and ethyl acetate fractions was analyzed by thin-layer chromatography and for phenol content. Antimicrobial activity was tested against Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Lactobacillus acidophilus and Candida albicans by the agar diffusion method and the minimum inhibitory concentration was assayed by broth microdilution. Extract microbiological quality was tested to avoid contamination in the formulations. A mouthwash and a topical cream containing the extract were developed and antiseptic activity was assessed by agar diffusion. Sensory and physicochemical stability of the formulations were assayed. Chromatography indicated the presence of terpenes, flavonoids and tannins in the extract and fractions and total phenol content were found to be high. The plant samples were active against all the microorganisms tested, except for Lactobacillus acidophilus. Both topical formulations showed antiseptic activity and stability. Thus, these may be used as antimicrobials in skin infections, but would be more useful in the treatment of candidiasis.

As folhas da espécie brasileira Plinia cauliflora foram utilizadas a fim de se obter um extrato hidroalcoólico e frações ativas proporcionando o desenvolvimento de eficazes formulações farmacêuticas antissépticas. A composição química do extrato etanólico 70 por cento, fração aquosa e acetato de etila foi analisada por cromatografia em camada delgada e teor de fenóis. A atividade antimicrobiana foi testada frente a Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Lactobacillus acidophilus e Candida albicans por difusão em ágar e a concentração inibitória mínima foi determinada por microdiluição. A qualidade microbiológica do extrato foi avaliada para evitar a contaminação das formulações. Foram desenvolvidos um enxaguatório bucal e um creme tópico contendo o extrato sendo que a atividade antisséptica foi ensaiada por difusão em ágar. A estabilidade sensorial e físico-química foram testadas. A cromatografia indicou a presença de terpenos, flavonóides e taninos no extrato e frações, observando-se alto teor de fenóis totais. As amostras vegetais foram ativas contra todos os micro-organismos testados, exceto Lactobacillus acidophilus. Ambas as formulações apresentaram atividade antisséptica e estabilidade. Desta forma, infere-se que as formulações desenvolvidas podem ser utilizadas como antissépticas em infecções de pele, podendo ser mais eficazes no tratamento de candidíase.

Effect of cosurfactant on the supramolecular structure and physicochemical properties of non-ionic biocompatible microemulsions / Efeito de cotensoativo na obtenção e nas propriedades físico-químicas de microemulsões não iônicas

Microemulsions are transparent, homogeneous and thermodynamically stable systems, formed spontaneously under a specific set of experimental conditions from mixtures of water and oil phases stabilized by a surfactant or a mixture of surfactant and cosurfactant. These systems exhibit some unique properties that make them particularly interesting as delivery systems, as much for the oral as for the topical route. In the present work, we have studied the domain of existence of non-ionic microemulsion systems within pseudo-ternary phase diagrams. The results show a large area of microemulsion domain for O/W and W/O microemulsions. Depending on the proportion of components the apparent viscosity of the systems varied significantly. We have found that the presence of ethanol as cosurfactant affects the physical properties particularly the apparent viscosity and relative density. Analysis of the data indicated that the studied systems behave as non-Newtonian pseudoplastic shear-thinning fluids appropriated for pharmaceutical and cosmetic applications.

Microemulsões são sistemas transparentes, homogêneos e termodinamicamente estáveis, formados espontaneamente, sob determinadas condições experimentais, a partir de misturas de água e fase oleosa estabilizadas por tensoativo ou por mistura de tensoativo e cotensoativo. Esses sistemas exibem propriedades diferenciadas, as quais os tornam particularmente interessantes como sistemas de liberação, principalmente pelas vias oral e tópica. Nesse trabalho foi estudado o domínio da existência de sistemas microemulsionados não iônicos, através de diagramas de fase pseudo-ternários. Os resultados mostraram uma grande área de domínio para microemulsões O/A e A/O, onde A e O referem-se a água e óleo, respectivamente. Dependendo das proporções dos componentes, a viscosidade aparente dos sistemas variou significantemente. Foi determinado que a presença de etanol como cotensoativo modificou as propriedades físico-químicas dos sistemas, particularmente da viscosidade aparente e da densidade relativa. A análise dos dados mostrou que o sistema estudado comporta-se como um fluido não-Newtoniano pseudoplástico próprio para aplicações farmacêuticas e cosméticas.

Análise farmacognóstica e atividade antibacteriana de extratos vegetais empregados em formulação para a higiene bucal / Herbal extracts in an experimental mouthwash: pharmacognostics analysis and antibacterial activity

A utilização de extratos vegetais vem se tornando uma alternativa importante para a prevenção de doenças periodontais. Este trabalho objetivou desenvolver uma formulação de enxagüatório bucal, contendo, em associação, extratos hidroalcoólicos de Rosmarinus officinalis, Plantago major, Tabebuia impetiginosa, Achillea millefollium e Nasturtium officinale; avaliar sua composição farmacognóstica e sua atividade antibacteriana, como também da fórmula proposta. Foram realizados estudos de pré-formulação e análises farmacognósticas para as espécies vegetais. A atividade antibacteriana in vitro foi observada por meio dos métodos de difusão em disco de papel, por hole- plate e por template, frente a Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia colik, Enterococcus faecalis e Pseudomonas aeruginosa. A concentração inibitória mínima (CIM) foi determinada por meio do método de macrodiluições sucessivas em caldo. Os resultados obtidos apresentaram-se de acordo com o histórico farmacognóstico das drogas estudadas. Todas as bactérias foram inibidas pelos extratos, observando-se que as espécies S. aureus e B. subtilis mostraram, aparentemente, maior sensibilidade. A CIM variou, em relação a sensibilidade de cada espécie bacteriana estudada, de 312,5 æL/mL a 1250 æL/mL para os extratos vegetais e de 625 æL/mL a 2500 æL/mL para o enxaguatório bucal. São necessários estudos complementares para a confirmação da eficácia deste produto e sua utilização na prevenção de doenças periodontais.

In this study, herbs and hidroalcoholic extracts of Nasturtium officinale, Rosmarinus officinalis, Tabebuia impetiginosa, Plantago major and Achillea millefollium, were investigated for pharmacognostics analysis (flavonoids, alkaloids, tanins, saponins and antraquinones) and antibacterial activity (against Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Enterococcus faecalis e Pseudomonas aeruginosa). In vitro antibacterial studies were carried by the disc diffusion method, hole plate and tamplate. The minimum inhibitory concentration (MIC) values were determinated by broth dilution method. The extracts were incorporated in mouthwash for periodontal diseases treatment. The pharmacognostics studies showed that herbs and extracts have substances groups described in literature. The antibacterial studies showed that extracts and mouthwash have some activity against all considered bacteria. S. aureus and B. subtilis showed, apparently, to be species more susceptible. Investigation of the MIC showed 312,5 æL/mL-1250 æL/mL for extracts and 625 æL/mL-2500 æL/mL for mouthwash. The studies served as initial quality control of the obtained cosmetic, enhancing anti-inflammatory (flavonoids) and/or antibacterial activities (tanins). However, new studies are necessary to confirm the cosmetic efficacy for treatment periodontal diseases.

Incorporaçäo de naproxeno em sistema microemulsionado: liberaçäo in vitro e avaliaçäo biológica / Incorporation of naproxen in microemulsioned system: release in vitro and bioavailability

No presente trabalho estudou-se o desenvolvimento de ME A/O e O/A e a interaçÝo do anti-inflamatório nÝo esteróide Naproxeno (Np) com esses sistemas. Descreveu-se os diagramas de fase das ME contendo CTAB E SDS como tensoativo. O uso do etanol, octanol e misturas destes co-tensoativos possibilitou o preparo de ME. Dentre sistemas estudados, os compostos por CTAB/etanol/miristato de isopropila e estearato de butila, bem como, aqueles compostos por CTAB/etanol-octanol/miristato de isopropila e estearato de butila mantiveram estabilidade termodinamica mesmo após inclusÝo de alto volume aquoso e oleoso. A ME CTAB-etanol/MI/tampÝo aquoso pH6,0, em proporçÝo de 3,00:3,00:0,66:3,34, foi estudada quanto à sua capacidade de incorporar e liberar o Np. Elaborou-se as curvas de solubilidade em ausência e presença de concentraçSes variáveis (volume de fase diferentes) de ME. O volume de fase (PI) foi definido como (PI) =1 - 'OMEGA'.'GAMA', onde 'OMEGA' representa a porcentagem em peso de água e 'GAMA' a gravidade específica da ME. As respostas obtidas forem lineares para as concentraçSes de diferentes pH's (3,0 a 6,0). Os valores da constante de incorporaçÝo (Ks) variaram de 39 a 89 'M POT. -1', exibindo aumento na regiÝo inferior ao pKa, demonstrando maior efetividade de incorporaçÝo para as espécies nÝo dissociadas. Para determinar-se a capacidade de liberaçÝo, a ME foi diluída para diferentes volumes de fase (PI) e submetidas aos ensaios de liberaçÝo com auxílio de uma câmara de difusÝo com dois compartimentos, separadas por uma membrana de acetato de celulose. Os resultados demonstraram o efeito reservatório de ME. A atividade anti-inflamatória foi avaliada pelos ensaios de edema por carragenina, dermatite por óleo de croton e permeabilidade vascular em ratos. Os resultados demonstraram a especificidade da resposta anti-inflamatória do Np e fundamentalmente uma melhor resposta anti-inflamatória do Np quando incorporada à ME

Estabilidade térmica do paracetamol em soluçäo: cromatografia em camada delgada (CCD) - Espectrofotometria ultravioleta / Thermic stabilitys of paracetamol solution: thin layer cromatography (TLC) - Ultraviolet spectrophotometrie

A interferência exercida pelos produtos de degradaçäo do paracetamol quando da aplicaçäo da espectrofotometria UV constitui-se no principal empecilho para a realizaçäo dos estudos de estabilidade térmica do paracetamol em soluçäo. A aplicaçäo da cromatografia em camada delgada para o isolamento do paracetamol, apesar de excessivamente trabalhosa, mostrou-se satisfatória aos propósitos desejados. O tipo e a extensäo da degradaçäo sofridos pelo paracetamol em soluçäo sugerem a conveniência da inclusäo, nas formulaçöes, de um sistema antioxidante. Esta prática possibilitou o bloqueio da oxidaçäo do p-aminofenol, produzido pela degradaçäo hidrolítica do paracetamol (fato este que propiciou a diminuiçäo do número de produtos de degradaçäo do medicamento), tornando-o mais seguro para o uso. Por outro lado, considerando especificamente as necessidades metodológicas do presente trabalho, a presença de um sistema antioxidante facilitou a separaçäo do paracetamol através de Cromatografia em Camada Delgada e, conseqüentemente, otimizou sua quantificaçäo por Expectrofotometria UV, durante o estudo da estabilidade térmica. A formulaçäo proposta revelou excelente estabilidade

Celulose fibrosa do bagaço da cana-de-açúcar: avaliaçäo da açäo aglutinante/desagregante em comprimidos contendo fármaco hidrossolúvel / Fibrous cellulose of sugar cane bagasse: valuation of the binder/disintegrating action in tablets that contain water-soluble drug

Uma celulose fibrosa obtida do bagaço de cana-de-açúcar foi analisada, no presente trabalho, quanto à sua açäo aglutinante/desagregante e quanto ao seu grau de interferência na liberaçäo de princípios ativos ("in vitro"), quando incorporada em um sistema compactado incluído de um fármaco hidrossolúvel. Empregou-se como fármaco referência o carbonato de lítio, considerando sua hidrossolubilidade e suas más qualidades de compressibilidade e escoamento. A celulose em questäo foi avaliada em estudo comparativo, envolvendo outra celulose fibrosa correntemente utilizada na obtençäo de comprimidos (Microcel 3E-200). Após a experimentaçäo em metodologias de granulaçäo a seco e a úmido, concluiu-se que as celuloses ensaiadas apresentam adequada eficiência aglutinante e desagregante e que säo equivalentes quanto a estes aspectos

Identificaçäo cromatográfica de contaminaçäo metálica em pastas dentifrícias / Chromatographic identification of metallic contamination in tooth pastes

O método da cromatografia em camada delgada foi usado para verificaçäo da possível contaminaçäo metálica ocorrida em pastas dentifrícias pela embalagem metálica. O uso da celulose microcristalina em conjunto com fases móveis e reveladores adequados forneceu ótimos resultados. O método foi testado em pastas dentifrícias adquiridas no comércio. Pelos ensaios realizados constatou-se que a impermeabilizaçäo interna da embalagem pelo filme plástico protege a pasta dentifrícia contra a contaminaçäo pelos constituintes da embalagem

Celulose fibrosa microfina do bagaço de cana-de-açúcar: análise da aplicabilidade como excipiente aglutinante/desagregante de comprimidos / Microfine fibrous cellulose of sugar cane bagasse: analysis of applicability like binder/disintegrant excipient of tablets

Uma celulose fibrosa microfina, obtida a partir do bagaço de cana-de-açúcar, foi investigada quanto à sua aplicabilidade com excipiente aglutinante/desagregante de comprimidos. Utilizou-se, como parâmetro de comparaçäo, uma celulose de mercado designada pela marca Microcel 3E-200 (Cellulose fibrosa microfina). Do estudo comparativo concluiu-se que a celulose de cana possui características adequadas para aplicaçäo como excipiente aglutinante/desagregante. Os resultados demostraram que o produto em estudo apresenta, em relaçäo à celulose padräo, maior eficiência desagregante e menor poder aglutinante